小说维生素D受体配体有一个锚274精氨酸的羧基配体结合域。
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田中Fujishima T,教授G, C, Harayama H
小说维生素D受体配体有一个锚274精氨酸的羧基配体结合域。
J类固醇生物化学杂志。2010年7月,121 (2):60-2。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2010.04.020。2010年5月6日Epub。
- PubMed ID
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20435140 (在PubMed]
- 文摘
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维生素D3是代谢激素活性形式,1α,通过人体内25 -羟维生素D3 25-dihydroxyvitamin D3(1),(2)是最丰富的循环代谢。1 alpha-hydroxyl集团引入体内25 -羟维生素D3(2)生产1α,25-dihydroxyvitamin D3(1)增加了VDR亲和力的大约1000倍。人类VDR在复杂的x射线晶体结构与1α,25-dihydroxyvitamin D3(1)表明,连同ser - 237 1 alpha-hydroxyl群1α,25-dihydroxyvitamin D3(1)使氢键与参数- 274单突变导致配体识别受损。2002年,石胆酸,具有位置C24的羧基,被证明是一个软弱的VDR配体。我们推测,羧酸的石胆酸可以被配体结合域的参数- 274。针对参数的意义- 274直接1 alpha-hydroxyl集团以及石胆酸及其衍生物的结果,我们设计了25-hydroxylvitamin D3的C2修改类似物(2)有一个羧基,而不是1-hydroxyl集团更好的精氨酸胍盐侧链的静电相互作用。