运输ipratropium, anti-chronic阻塞性肺疾病药物,是由有机阳离子/肉碱转运蛋白在人类支气管上皮细胞:对carrier-mediated肺吸收的影响。

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中村T, T录像,Haruta T, Shirasaka Y,基奥JP, Tamai我

运输ipratropium, anti-chronic阻塞性肺疾病药物,是由有机阳离子/肉碱转运蛋白在人类支气管上皮细胞:对carrier-mediated肺吸收的影响。

摩尔制药。2010年2月1;7 (1):187 - 95。doi: 10.1021 / mp900206j。

PubMed ID

20020740 (在PubMed

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文摘

Ipratropium溴化,一种抗胆碱能药物用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病,口服生物利用度较低,但系统性暴露,优于口服,可以通过吸入。因此,我们调查了肺吸收ipratropium使用人类支气管上皮BEAS-2B细胞机制。[3 h] Ipratropium吸收BEAS-2B细胞随温度而变的饱和,K (m)值为78.0 microM,暗示carrier-mediated吸收的参与。一个rt - pcr研究表明,有机阳离子/肉碱转运蛋白OCTN1和OCTN2 BEAS-2B细胞中表达,但是有机阳离子转运蛋白(10月)。吸收[3 h] ipratropium HEK293细胞表达OCTN1 (HEK293 / OCTN1)和OCTN2 (HEK293 / OCTN2)明显增加,与mock-transfected细胞相比,和估计的K (m)值444 microM和53.0 microM,分别。最后,OCTN1的贡献和OCTN2 ipratropium吸收进行评估通过测量[3 h] ipratropium BEAS-2B细胞吸收OCTN1或OCTN2基因表达被静音了。混战OCTN1或OCTN2抑制吸收[3 h] ipratropium BEAS-2B控制细胞的78.2%和14.8%,分别。此外,另一个抗胆碱能、tiotropium也被HEK293 / OCTN1和OCTN2 / HEK293细胞。因此,ipratropium和tiotropium主要由OCTN2, OCTN1和(在较小程度上,在支气管上皮细胞。这些发现符合政府通过吸入后药理作用的药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Ipratropium	溶质载体家庭22个成员4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Ipratropium	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Tiotropium	溶质载体家庭22个成员4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Tiotropium	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节