半胱氨酸缀合物与人和兔有机阴离子转运体1的相互作用。

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格罗夫斯CE，穆尼奥斯L，巴恩A，伯克哈特G，赖特SH

半胱氨酸缀合物与人和兔有机阴离子转运体1的相互作用。

中国药物学杂志2003年2月;304(2):560-6。

PubMed ID

12538807 (PubMed视图

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摘要

有机阴离子(OA)转运介导两性离子肾毒性半胱氨酸s -偶联物s -二氯乙烯基半胱氨酸(DCVC)和s -三氟氯乙基半胱氨酸(CTFC)在兔肾近端小管(RPT)的积累。虽然这些半胱氨酸缀合物对人RPT具有肾毒性，但尚不清楚OA运输的作用，也不清楚参与半胱氨酸缀合物积累的特定OA运输途径。由于OAT1转运体具有对氨基基嘌呤(PAH)转运的特征，且与天然RPT密切相关，我们研究了DCVC、CTFC和无毒苯并噻唑半胱氨酸(BTC)与人OAT1介导的PAH转运的相互作用，中国仓鼠卵巢和COS7的兔OAT1分别表达。虽然hOAT1和rbOat1对PAH吸收的K(m)值(分别为8.9 +/- 3.6和20.7 +/- 8 microM)比PAH输送到兔RPT的管周K(m)低5- 10倍，但DCVC、CTFC和BTC对hOAT1或rbOat1介导的PAH吸收抑制的IC(50)值在这两种转运体之间相似，并且与在兔RPT中测量的这些偶联物的IC(50)值相似。疏水性偶联物BTC抑制hOAT1-和rboat1介导的PAH吸收的IC(50)比DCVC和CTFC所见的IC(50)值低5倍以上，这表明疏水性增加了OAT1对半胱氨酸偶联物的亲和力。最后，用BTC转染hOAT1的预负载细胞显著反式刺激了PAH的摄取，这与BTC和其他半胱氨酸s偶联物是hOAT1底物的结论一致。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

多肽

名字	UniProt ID
溶质载体家族22个成员6	Q4U2R8	细节