氨喋呤运输由人类有机阴离子转运蛋白hOAT1 hOAT3:与甲氨蝶呤。

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Uwai Y, Iwamoto K

氨喋呤运输由人类有机阴离子转运蛋白hOAT1 hOAT3:与甲氨蝶呤。

药物金属底座Pharmacokinet。2010; 25 (2): 163 - 9。

PubMed ID

20460822 (在PubMed

]

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由人类有机阴离子转运蛋白的运输antifolate氨喋呤hOAT1 (SLC22A6)和hOAT3 (SLC22A8)特点是使用非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞,并与甲氨蝶呤。尽管hOAT1和hOAT3运输氨喋呤和甲氨蝶呤的甲氨蝶呤在hOAT3-expressing大比hOAT1-expressing卵母细胞卵母细胞,和氨喋呤经由hOAT1更有效率。明显的50%抑制浓度(IC(50))的氨喋呤p-aminohippurate吸收由hOAT1低于甲氨蝶呤(甲氨蝶呤:998 microM氨喋呤:160 microM)。另一方面,IC(50)值的这些抗雌激素酮硫酸hOAT3运输是比较(甲氨蝶呤:61.5 microM氨喋呤:59.2 microM)。氨喋呤Michaelis-Menten常数和最大速度的运输hOAT1计算为226 microM和72.5 pmol /卵母细胞/ 2小时,分别。丙磺舒和非甾体抗炎药强烈抑制传输。这些发现表明氨喋呤和甲氨蝶呤基质hOAT1 hOAT3,这有区别抗的传输特性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
甲氨蝶呤	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
甲氨蝶呤	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节