人多环芳烃转运蛋白hOAT1的尿酸转运及其基因结构。

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一田K,细山田m,木村H,武田M,宇都宫Y,细谷T,恩豆H

人多环芳烃转运蛋白hOAT1的尿酸转运及其基因结构。

肾内科杂志2003年1月;63(1):143-55。

PubMed ID
12472777 (PubMed视图
摘要

背景:我们最近克隆了人类有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1)作为p-氨基hippurate (PAH)转运蛋白。尿酸盐在人体中是否由多环芳烃转运体运输尚不清楚。家族性幼年痛风性肾病(FJGN)被认为是尿酸转运蛋白异常的结果。方法:用表达hOAT1的小鼠S2细胞系测定PAH和urate的细胞摄取,以及无机阴离子和尿酸和抗尿酸药物的抑制谱,以确定hOAT1是否转运尿酸。以全长hOAT1-1 cDNA为探针,从基因组文库中克隆出hOAT1基因。对2例FJGN姐妹的hOAT1基因编码区进行测序。并对妹妹FJGN肾组织hOAT1进行免疫组织化学荧光分析。结果:hOAT1转运尿酸盐的Km值为943 +/- 84 micromol/L, Vmax值为1286 +/- 162 pmol/mg protein/min。经hOAT1转运尿酸盐的IC50顺序为苯溴马龙<丙苯乙酯<水杨酸或吡嗪羧酸。hOAT1基因全长10.9 kb,被9个内含子打断。 Mutations in the coding region of the hOAT1 gene from the two sisters with FJGN were undetectable. Immunohistochemical fluorescent staining showed that hOAT1 in the kidney of the younger sister was similar to that of control individuals. CONCLUSIONS: Our data show that hOAT1 transports urate, and the inhibition profiles of uricosuric and antiuricosuric agents are defined. hOAT1 is not responsible for FJGN in the two sisters examined in this study.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
Aminohippuric酸 溶质载体家族22个成员6 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
丙磺舒 溶质载体家族22个成员6 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节