Multispecific两亲的衬底运输有机阴离子转运体的人类肝脏。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

穆勒Bossuyt X, M,迈耶PJ

Multispecific两亲的衬底运输有机阴离子转运体的人类肝脏。

J乙醇。1996年11月,25 (5):733 - 8。

PubMed ID

8938553 (在PubMed

]

文摘

背景:肝吸收不同带电两亲的endo和外源性物质通过不同carrier-mediated运输系统被认为发生。或者,一个老鼠有机阴离子运输多肽(oatp)最近被证明调解肝细胞吸收不同的两性分子的基质。目的:探讨是否克隆人类肝脏有机阴离子运输多肽(OATP)也可以调解费class-independent肝细胞摄取两亲的基质。方法:非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞被注射OATP-cRNA。Sodium-independent吸收estrone-3-sulfate,乌本苷和有机阳离子N - (4 4-azo-n-pentyl) 21-ajmalinium在OATP-expressing相比,uninjected(或水注入)控制卵母细胞。结果:我们的研究结果表明,OATP除了bromosulfophthalein和胆汁盐,也可以运输阴离子estrone-3-sulfate(公里大约59 microM),中性乌本苷(K (m)约5.5毫米)和阳离子N - (4 4-azo-n-pentyl) 21-ajmalinium。对于每个这些化合物,OATP-mediated吸收被OATP cis-inhibited衬底taurochenodeoxycholate和运输活动相关的大量的cRNA注入。结论:大鼠肝oatp相似,人类肝脏oatp还可以调解multispecific和电荷独立的亲脂性的两性分子的有机化合物。因此,OATP可能发挥重要作用在第一个通过间隙的药物和其他人类肝脏的外源性物质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
乌本苷	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节