调制的多药耐药性蛋白1 (MRP1 / ABCC1)介导多药耐药性的二价芹黄素为及其衍生品。

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黄,陈KF,曾荫权KH Lam CY,赵Y,成龙TH, Chow LM

调制的多药耐药性蛋白1 (MRP1 / ABCC1)介导多药耐药性的二价芹黄素为及其衍生品。

J地中海化学。2009年9月10日,52(17):5311 - 22所示。doi: 10.1021 / jm900194w。

PubMed ID

19725578 (在PubMed

]

文摘

在这里,我们表明,bivalency多药耐药性方法是有效地调节蛋白1 (MRP1 / ABCC1)介导的阿霉素(阿霉素)和依托泊苷(VP16)抵抗人类2008 / MRP1卵巢细胞癌。类黄酮二聚体轴承五六乙二醇(EG)的单位与6-methyl (4 e、f)或7-methyl (5 e, 5 f)替换在环类黄酮二聚体有最高的调节活动的强力霉素对MRP1的EC(50)从73年到133海里。在0.5 microM,类黄酮二聚体4 e足以恢复强力霉素2008 / MRP1父母2008年积累/ P水平。Lineweaver-Burk和迪克逊情节暗示很可能竞争抑制剂阿霉素运输的K (i) = 0.2 microM。我们的数据表明,类黄酮二聚体有很高的亲和力向绑定阿霉素MRP1的认可。这导致抑制阿霉素运输,增加细胞内阿霉素保留,最后resensitizing 2008 / MRP1阿霉素。目前的研究表明类黄酮二聚体可以使用作为一个有效的调制器MRP1-mediated癌细胞的耐药性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
依托泊苷	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节