槲皮素对赫斯特33342年净化运输和重组22。
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夏皮罗AB,凌V
槲皮素对赫斯特33342年净化运输和重组22。
生物化学杂志。1997年2月21日,53 (4):587 - 96。
- PubMed ID
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9105411 (在PubMed]
- 文摘
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由于22多药耐药性是一个严重的障碍成功化疗的癌症。许多化合物是已知的,抑制drug-exporting 22的函数。理解的作用机制这些chemosensitizers困难重重,体内细胞系统的复杂性通常使用。检查chemosensitizers的直接影响,我们已经开发出一种系统,纯化和重组22传输。赫斯特33342年从proteoliposomes的脂质膜溶液内部,需要ATP水解(夏皮罗AB和凌V, 270年J临床生物化学:16167 - 16175,1995)。在这里,我们使用这个系统来了解影响22槲皮素,三种黄酮类化合物,已报告的独特性质刺激体内药物运输22 (Phang et al .,癌症Res 53: 5977 - 5981, 1993)。由于黄酮类化合物丰富的食品,重要的是要理解他们影响22的函数,因为对癌症化疗的影响。在我们的手中,槲皮素抑制P-glycoprotein-mediated赫斯特33342年流出和增强的积累,以流式细胞术,耐多药CHRC5细胞。净化系统中,槲皮素强烈抑制赫斯特33342运输22,至少部分通过抑制腺苷三磷酸酶活动所需的22运输。我们得出这样的结论:药物流出之前报道的槲皮素的刺激效应从耐多药细胞并不直接影响22。 The ATPase domain of P-glycoprotein may be an attractive target for new chemosensitizing agents.