人有机阴离子转运多肽OATP-B (SLC21A9)参与ph依赖的肠尖膜转运

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小林D，野泽T，今井K, Nezu J, Tsuji A, Tamai I

人有机阴离子转运多肽OATP-B (SLC21A9)参与ph依赖的肠尖膜转运

中国药物学杂志2003年8月;306(2):703-8。Epub 2003年4月30日

PubMed ID

12724351 (PubMed视图

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摘要

一些有机阴离子通过载体介导的转运机制从胃肠道吸收，包括质子耦合转运、阴离子交换转运等。然而，定位于人肠上皮细胞根尖膜的有机阴离子转运蛋白的分子特性尚未得到明确证实。在本研究中，我们重点研究了人类有机阴离子运输多肽OATP-B，并检测了其在小肠中的亚细胞定位和功能。免疫组化分析oop - b的定位。用oop - b转染人胚肾293细胞，测定了雌酮-3-硫酸酯和3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂普伐他汀的转运性质。oop - b免疫组化定位于人肠上皮细胞的根尖膜。oop - b在pH 5.5时对[3H]雌酮-3-硫酸酯和[14C]普伐他汀的摄取高于pH 7.4时。[3H]普伐他汀、芳香族阴离子化合物和阴离子交换抑制剂4,4'-二异硫氰基二苯乙烯-2,2'-二磺酸降低了雌酮-3-硫酸盐的转运，但小的阴离子化合物，如乳酸和乙酸，则不会降低转运。普伐他汀对[3H]雌酮-3-硫酸根摄取的抑制作用呈浓度依赖性，IC50值为5.5 mM。结果表明oop - b介导阴离子类化合物的吸收，其活性可能在小肠酸性表面微气候pH下最佳。因此，oop - b在阴离子化合物在人肠上皮细胞根尖膜上的吸收中起作用，尽管不能确定普伐他汀的ph依赖吸收仅由oop - b决定。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
醋酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
苯甲酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
柠檬酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
乳酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
烟酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
草酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
邻苯二甲酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普伐他汀	溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1	蛋白质	人类	没有	底物	细节