描述的交通特性克隆鼠耐多药resistance-associated蛋白3 (MRP3)。

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铃木Hirohashi T H, Sugiyama Y

描述的交通特性克隆鼠耐多药resistance-associated蛋白3 (MRP3)。

生物化学杂志。1999年5月21日,274 (21):15181 - 5。

PubMed ID

10329726 (在PubMed

]

文摘

我们以前克隆鼠MRP3作为诱导运输车在肝脏(Hirohashi T。铃木,H。伊藤,K。小川,K。Kume, K。清水,T。Sugiyama, y(1998)摩尔。杂志,53岁,1068 - 1075)。在目前的研究中,老鼠MRP3调查使用的功能膜囊泡隔绝LLC-PK1人口和海拉细胞转染与相应的互补。17β雌二醇的ATP-dependent吸收17-beta-D-glucuronide ([3 h] E217betaG)和葡糖苷酸[14 c] 6-hydroxy-5 7-dimethyl-2-methylamino-4——(3-pyridylmethyl)苯并噻唑(E3040),但不是[3 h]白三烯C4和[3 h] 2, 4-dinitrophenyl-S-glutathione,大大刺激了MRP3转染细胞系。公里和Vmax值的吸收[3 h] E217betaG 67 + / - 14 microM 415 + / - 73 pmol /分钟/毫克的蛋白质,分别为MRP3-expressing膜囊泡和3.0 + / - 0.7 microM pmol /分钟/ 3.4 + / - 0.4毫克的蛋白质,分别对海拉细胞表达的内源性运输车。[3 h] E217betaG也类似的Km值MRP3当LLC-PK1细胞被用作主机。所有葡糖苷酸配合检查(E3040葡糖苷酸,4-methylumbelliferone葡糖苷酸,和萘基葡糖苷酸)和甲氨蝶呤抑制MRP3-mediated [3 h] E217betaG运输LLC-PK1细胞。此外,通过MRP3 [3 h]甲氨蝶呤是运输。 The inhibitory effect of estrone sulfate, [3H]2,4-dinitrophenyl-S-glutathione, and [3H]leukotriene C4 was moderate or minimal, whereas N-acetyl-2,4-dinitrophenylcysteine had no effect on the uptake of [3H]E217betaG. The uptake of [3H]E217betaG was enhanced by E3040 sulfate and 4-methylumbelliferone sulfate. Thus we were able to demonstrate that several kinds of organic anions are transported via MRP3, although the substrate specificity of MRP3 differs from that of MRP1 and cMOAT/MRP2 in that glutathione conjugates are poor substrates for MRP3.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氨蝶呤	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节