药物动力学的5 (6)-carboxy-2 ', 7 '二氯荧光素二乙酸及其promoiety在肝脏。

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Turncliff Zamek-Gliszczynski MJ,熊H, Patel新泽西,RZ,波拉克通用,这KL

药物动力学的5 (6)-carboxy-2 ', 7 '二氯荧光素二乙酸及其promoiety在肝脏。

J Exp其他杂志》2003年2月,304 (2):801 - 9。

PubMed ID

12538836 (在PubMed

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肝处置5 (6)-carboxy-2 ', 7 '二氯荧光素二乙酸(CDF)及其promoiety (CDFDA)研究了包括大鼠肝脏。肝脏纯种野生型和耐多药resistance-associated蛋白(Mrp) 2-deficient (TR(-))大鼠灌注与提供丙磺舒的存在与否。丙磺舒减少的恢复提供在野生型肝脏胆汁约4倍(65 + / - 8%和15 + / - 2%的剂量/ 2 h)。从TR(-)大鼠肝脏,它没有分泌到胆汁和丙磺舒浓度的方式灌注液CDF实验组的浓度下降,部分原因在于抑制Mrp3。质膜小泡从老鼠Mrp2——或者Mrp3-transfected Sf9细胞被用来确认提供的衬底Mrp2 Mrp3;丙磺舒抑制运输CDF Mrp2和Mrp3浓度的方式。CDF实验组的吸收的胶原蛋白sandwich-cultured鼠肝细胞是与温度有关的,饱和(K (m) = 22 + / - 10 microM;V (max) = 97 + / - 9 pmol /分钟/毫克蛋白)。吸收的CDF实验组的bromosulfophthalein sandwich-cultured鼠肝细胞受损严重,有机生长的基质anion-transporting多肽(Oatps),但不是由特定调制Oatp2或有机阴离子转运蛋白(Oat)基质。CDFDA摄入不饱和,与温度有关的,或受抑制剂。的水解CDFDA CDF实验组的pH值是由基本和酯酶在生物媒体。 CDFDA passively diffuses into hepatocytes where it is hydrolyzed to CDF. In contrast, CDF appears to be taken up by Oatp-mediated transport into rat hepatocytes and effluxed via Mrp2 into bile and via Mrp3 into sinusoidal blood.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
丙磺舒	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节