二甲双胍是肾脏有机阳离子转运蛋白OCT2的优良底物，而不是肝脏的OCT1。
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木村N，增田S，谷原Y，上雄H，奥田M，桂田T，井井K
二甲双胍是肾脏有机阳离子转运蛋白OCT2的优良底物，而不是肝脏的OCT1。
《metat Pharmacokinet》2005 Oct;20(5):379-86。
- PubMed ID
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16272756 (PubMed视图］
- 摘要
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二甲双胍是治疗二型糖尿病的阳离子剂，虽然在肝脏中发挥药理作用，但药物主要排出到尿液中。基于药物转运体功能的组织选择性尚不清楚。在本研究中，使用瞬时转染5种人肾有机离子转运蛋白cdna的HEK293细胞检测二甲双胍的转运。人OCT1和OCT2，而不是OAT1, OAT3或OCT2- a，刺激摄取。二甲双胍转运的动力学分析表明，用于转染的质粒cDNA的数量也是定量阐明转运体功能特征的重要参数，人和大鼠的OCT2转运二甲双胍的能力分别比OCT1大10倍和100倍。在雄性大鼠中，全肾中rOCT2的mRNA表达水平比全肝中rOCT1的mRNA表达水平高8倍。二甲双胍在大鼠体内的分布表明，肾脏OCT2的表达水平是控制二甲双胍在肾脏集中蓄积的关键因素。这些发现表明，二甲双胍是肾脏OCT2的优良底物，而不是肝脏OCT1，肾脏OCT2在二甲双胍药代动力学中起主导作用。
引用本文的药物库数据
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 二甲双胍 溶质载体家族22个成员2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 多肽
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的名字 UniProt ID 溶质载体家族22个成员2 O15244 细节 溶质载体家族22个成员 O15245 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Dalfampridine 二甲双胍 达法普定与二甲双胍合用可提高血清浓度。 二甲双胍 拉莫三嗪 二甲双胍与拉莫三嗪合用可提高血清浓度。
