OATP1B1、OATP1B3 mrp2参与olmesartan肝胆的运输,一种新的血管紧张素ⅱ拦截器。

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Nakai Nakagomi-Hagihara R, D,卡瓦依K, Yoshigae Y,池田得意T,安倍T, T

OATP1B1、OATP1B3 mrp2参与olmesartan肝胆的运输,一种新的血管紧张素ⅱ拦截器。

药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):862 - 9。Epub 2006年2月24日。

PubMed ID

16501004 (在PubMed

]

文摘

olmesartan肝摄取和胆汁排泄,新血管紧张素ⅱ受体阻断剂,研究了使用人类肝细胞,体外细胞表达吸收转运蛋白和微管的膜囊泡,并使用卫材体内hyperbilirubinemic老鼠(EHBR),继承了多种resistance-associated蛋白质(mrp2)缺陷的老鼠。由人类肝细胞吸收达到饱和,米氏常数(K (m)) 29.3 + / - 9.9 microM。Na(+)端依赖和Na(+)独立olmesartan的人类肝细胞观察。摄入的钠(+)独立的人类肝脏特异性有机阴离子转运蛋白OATP1B1 OATP1B3表达了在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞也饱和,K (m)值为42.6 + / - 28.6和71.8 + / - 21.6 microM,分别。Na(+)端依赖taurocholate-cotransporting多肽表达HEK 293个细胞没有运输olmesartan。累计EHBR胆汁排泄是六分之一的价格相比Sprague-Dawley老鼠。ATP-dependent吸收olmesartan在人类微管的膜囊泡(hCMVs)和MRP2-expressing囊泡。MRP抑制剂,mk - 571 ([[[3 - (2 - (7-chloro-2-quinolinyl)乙烯基)苯基][3 -(二甲胺基)3-oxopropyl] thi o)甲基]硫代丙酸)完全由hCMVs抑制olmesartan的吸收。总之,olmesartan肝摄取和胆汁排泄的转运蛋白介导的人类。OATP1B1 OATP1B3参与肝脏吸收,至少在某种程度上,MRP2胆汁排泄中起着主导作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Olmesartan	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
Olmesartan	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Olmesartan	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节