卡马西平不是22生长的基质。
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欧文,Pirmohamed M, Tettey约,摩根P, BK查德威克D,公园
卡马西平不是22生长的基质。
51 Br中国新药杂志。2001年4月;(4):345 - 9。
- PubMed ID
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11318771 (在PubMed]
- 文摘
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目的:确定抗惊厥的卡马西平(卡马西平),一个已知的CYP3A4衬底,也是一个衬底的耐多药流出运输车22 (Pgp)。方法:卡马西平的Pgp在运输中的作用是评估在三个系统:(a)在mdr1a / 1 b(- / -)和野生型小鼠后管理2毫克公斤20毫克公斤,作为大脑渗透模型;(b)在Caco-2细胞,肠道上皮细胞的体外模型已知表达Pgp水平高;流式细胞术和(c)的淋巴细胞使用罗丹明123,PgP的荧光底物。结果:大脑渗透两种剂量的卡马西平在1 h和4 h相当野生型和mdr1a / 1 b(- / -)小鼠。运输在Caco-2细胞单层Pgp-independent,并不影响Pgp抑制剂psc - 833。卡马西平对罗丹明123射流从淋巴细胞没有影响,与维拉帕米,荧光强度增加五倍。结论:卡马西平不是Pgp的衬底。Pgp的功效不太可能影响大脑中表达。此外,卡马西平与药物的相互作用,调节CYP3A4和Pgp维拉帕米等功能可能是由于抑制CYP3A4和Pgp。