结构不同的杀虫剂与人类凋亡基因的交互产品22。
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贝恩LJ,勒布朗GA
结构不同的杀虫剂与人类凋亡基因的交互产品22。
Toxicol:杂志。1996年11月,141 (1):288 - 98。
- PubMed ID
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8917702 (在PubMed]
- 文摘
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22 (P-gp)是170 kda膜结合糖蛋白流出各种各样的化学物质,如化疗药物和致癌物质。实验使用B16转椅/ F10小鼠黑色素瘤细胞转染与人类凋亡基因(B16转椅/ hMDR1细胞),这对P-gp代码,以确定这是否运输可能导致的细胞流出一些杀虫剂。38杀虫剂代表几类化合物结合P-gp评估的潜力,以抑制射流的P-gp衬底阿霉素。氨基甲酸酯、拟除虫菊酯杀虫剂与P-gp表现出小互动,而很多有机磷和有机氯农药显著抑制了阿霉素的流出。杀虫剂,显著抑制了阿霉素的射流被评估为P-gp-mediated流出。农药硫丹,表现出轻微的但重要的运输由P-gp。与22配体竞争实验执行[3 h] azidopine证明了P-gp抑制杀虫剂P-gp。亲油性和分子质量的主要物理/化学因素决定农药P-gp绑定,使用最佳绑定发生化合物有一个日志Kow价值3.6 - -4.5和391 - 490 Da的分子量。运输衬底硫丹拥有最佳的约束力的特点。这些结果表明,许多杀虫剂能够绑定到P-gp; however, binding does not infer transport.