12个钙离子拮抗剂对多药耐药性的影响,MDR1-mediated运输和凋亡mRNA的表达。

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豆类K, Sakaeda T, Tanigawara Y, Nishiguchi K, Ohmoto N, Horinouchi M, Komada F,吴建,N Yokoyama T,时候K

12个钙离子拮抗剂对多药耐药性的影响,MDR1-mediated运输和凋亡mRNA的表达。

欧元J制药科学。2002年8月,16 (3):159 - 65。

PubMed ID

12128170 (在PubMed

]

文摘

12的影响Ca(2 +)拮抗剂凋亡是由两个独立的模型:检查MDR1-mediated运输的抑制作用[(3)H]使用地高辛MDR1-overexpressing LLC-GA5-COL150细胞单层膜和细胞毒性的反转效应长春花碱或紫杉醇使用MDR1-overexpressing Hvr100-6细胞。((3)H)抑制影响地高辛运输期间被评估为50%抑制浓度4 H曝光,和价值的最低nicardipine (4.54 microM), manidipine (4.65 microM),换成(4.96 microM),其次是bepridil (10.6 microM), barnidipine (12.6 microM), efonidipine (13.0 microM),维拉帕米(13.2 microM), nilvadipine (18.0 microM)。的反转效应细胞毒性评估了增长50%抑制浓度接触后3天,和抵抗长春花碱或紫杉醇Hvr100-6细胞被manidipine逆转,维拉帕米,换成,barnidipine,和nicardipine秩序。Bepridil、barnidipine efonidipine,维拉帕米和nilvadipine显示类似的抑制性影响[(3)H]地高辛运输,但barnidipine和维拉帕米在逆转细胞毒性更强的效果。实时定量rt - pcr分析显示凋亡减少mRNA表达barnidipine和维拉帕米。结果表明,Ca(2 +)拮抗剂不仅可直接抑制剂凋亡,但有些人可能同时作为抑制剂通过下调的凋亡mRNA的表达凋亡。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
地尔硫卓	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Nicardipine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
硝苯地平	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
Nisoldipine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nitrendipine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节