Terfenadine (Seldane):一种新药恢复对耐药肿瘤细胞的敏感性。

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海特WN, Gesmonde摩根富林明,穆伦JR,杨JM,陈HX Reiss M

Terfenadine (Seldane):一种新药恢复对耐药肿瘤细胞的敏感性。

生物化学杂志。1993年1月26日,45 (2):401 - 6。

PubMed ID

8094615 (在PubMed

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文摘

在我们努力确定临床有效的药物逆转多药耐药性(MDR)由22,我们测试了terfenadine anti-MDR活动因为它似乎变得敏感病人阿霉素和定义,因为它遇到了结构需求的活动。Terfenadine敏化MCF-7 / ADR人类乳腺癌细胞和L1210 / VMDRC。06小鼠白血病细胞对阿霉素。浓度<或= 10 microM terfenadine降低阿霉素的25倍的IC50 MCF-7 / ADR细胞和完全恢复对L1210 / VMDRC敏感。06细胞。敏感的药物没有效果,父母的细胞系和增强其他药物的活性受到MDR表型的影响。Terfenadine trans-flupenthixol一样有力,是最活跃的MDR的调节器。的作用机制terfenadine似乎是由于抑制22因为它的功能增强阿霉素的积累,抑制从MDR罗丹明123线的流出,但没有影响药物积累或射流在敏感细胞。Terfenadine流离失所azidopine从22,但基于其整体效能的浓度高于预期。terfenadine以来在临床上可用,有许多结构性衍生品可供研究,和相对较低的毒性,这类药物及其药物应该为未来的临床试验评估。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Terfenadine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节