结合伯氨喹表皮膜和角蛋白。

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听到厘米,和尚BV, Modley AJ

结合伯氨喹表皮膜和角蛋白。

Int J制药。2003年5月12日,257 (2):237 - 44。

PubMed ID

12711178 (在PubMed

]

文摘

伯氨喹的本地化研究内表皮膜后局部剂量的应用。深度剖面是由tape-stripping人类表皮渗透后70年mgml 840年Miglyol伯氨喹(1)解决方案。伯氨喹的比较结合研究进行孤立的人类角质层和表皮,用正常和delipidised组织。额外的研究是进行使用牛角蛋白粉作为人类角蛋白的一个模型。伯氨喹下降的深度剖面显示深度和角蛋白含量减少,和总伯氨喹恢复(15.5 mgcm(2))是300 x可抽出的脂肪的量。绑定delipidised皮肤是饱和,而绑定到正常皮肤unsaturable,反映出高混溶脂类药物的域而不是有限的,但是大量的corneocytes结合位点。绑定是更大的比角质层+可行的表皮角质层,可能由于大corneocytes角蛋白的可访问性。绑定是剂量依赖,尽管绑定delipidised远远大于正常皮肤,证明伯氨喹lipoidal地区有亲和力和亲和力的蛋白质的更高领域的角质层。这是由高饱和伯氨喹绑定到牛喇叭角蛋白的水平。结果显示广泛的绑定corneocyte角蛋白有显著影响储层形成和伯氨喹在人类皮肤的渗透性。 It is speculated that the large amount of keratin presented at the skin surface may be an evolutionary protective process for the sequestration of ingressing molecules.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
伯氨喹	角蛋白,II型细胞骨架7	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节