立体选择环己烯巴比妥处置及其代谢物:白种人S-mephenytoin多态性的关系和中国的主题。

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Adedoyin,普拉卡什C, D奥谢,布莱尔IA,威尔金森GR

立体选择环己烯巴比妥处置及其代谢物:白种人S-mephenytoin多态性的关系和中国的主题。

药物基因学。1994年2月,4 (1):27-38。

PubMed ID

8004130 (在PubMed

]

文摘

与人类肝制剂在体外研究表明,环己烯巴比妥的代谢包括CYP2CMP——行列式S-mephenytoin 4的羟基化多态性,但没有体内interphenotypic差异存在的证据。环己烯巴比妥药物动力学和尿排泄及其代谢物,因此,研究口服后的不同标记pseudoracemate允许测定各个对映体的命运。研究在10个白种人和9名中国健康受试者已知广泛(EM)或贫穷(PM),美芬妥因代谢。没有观察到任何跨种族差异的测量参数在给定的表型。然而,明显的立体选择性性格在EMs与R -(-)环己烯巴比妥的口头批准5 - 6倍大于S -(+)对映体。相比之下,S -(+)异构体被淘汰的两倍R -(-)环己烯巴比妥在经前综合症,此外,两对映体的口头许可在EMs与它们的值相比显著降低。形成3 '羟基- 3 ' -ketohexobarbital, 5-dimethylbarbituric酸代谢的主要识别路线为每一个对映体在两种表型。此外,这些通路被发现与美芬妥因co-segregate多态性在EMs,他们在性格主要负责观察到的立体选择性。因此,这些发现证实了立体选择性环己烯巴比妥的性格在人类和确定代谢的主要途径。此外,结果表明,CYP2CMP体内代谢的主要决定因素是环己烯巴比妥的两个对映体尤其是R -(-)对映体。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
环己烯巴比妥	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节