妥卡尼类似物结合人类血清白蛋白:HPLAC和圆二色性研究。
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Pistolozzi M, Franchini C, Corbo F, Muraglia M, De Giorgi M,菲利克斯G, Bertucci C
妥卡尼类似物结合人类血清白蛋白:HPLAC和圆二色性研究。
53 J制药生物医学肛门。2010年10月10;(2):179 - 85。doi: 10.1016 / j.jpba.2010.03.005。Epub 2010年3月7日。
- PubMed ID
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20359840 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的合成妥卡尼类似物为特征的人类血清白蛋白(HSA)绑定,使用高效液相亲和色谱法(HPLAC)和圆二色性(CD)。化合物的合成和理化特性7 a-7d报道。HPLAC调查HSA的共价固定化高效液相色谱柱的二氧化硅矩阵,使用一个锚定程序,它允许蛋白质的绑定属性。HSA-based列用于获取信息的高亲和力结合位点妥卡尼HSA类似物。根据位移色谱方法,测定分析物的保留在没有和浓度增加的竞争对手被绑定到特定的蛋白质结合位点。相同的系统,药物/蛋白质,研究在溶液中通过CD。分析了化合物,证明活跃钠通道阻滞剂,显示出更高的亲和力的血清载体对母体化合物,妥卡尼。此外,网站I和II非合作互动,和一个几乎独立绑定在胆红素结合位点在HSA的基础上提出竞争实验。