罗替戈汀的体外受体概要:一个新的代理治疗帕金森病。
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Scheller D, Ullmer C, Berkels R, Gwarek M, Lubbert H
罗替戈汀的体外受体概要:一个新的代理治疗帕金森病。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2009年1月,379 (1):73 - 86。doi: 10.1007 / s00210 - 008 - 0341 - 4。Epub 2008年8月14日。
- PubMed ID
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18704368 (在PubMed]
- 文摘
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罗替戈汀(Neupro)是一个non-ergoline多巴胺受体激动剂为每天一次开发治疗帕金森病(PD)使用皮肤输送系统(补丁)患者提供药物持续超过24小时。完全理解罗替戈汀的药理作用,本研究确定其扩展受体概要文件。在标准绑定化验,罗替戈汀多巴胺受体的亲和力最高,尤其是多巴胺D3受体(Ki = 0.71海里)其他多巴胺受体的亲和力(Ki在海里):D4.2 (3.9), D4.7 (5.9), D5 (5.4), D2 (13.5), D4.4(15)和D1 (83)。重要的亲和力也证明者(alpha2B Ki = 27 nM)和5 -羟色胺受体(5-HT1A Ki = 30 nM)。在新开发的报告基因化验测定功能活动,罗替戈汀表现作为一个完整的在多巴胺受体激动剂(排序:D3 >网站> D1 = D5 > D4.4)与效能2600和53倍多巴胺,多巴胺D3受体和网站,分别。在网站者,罗替戈汀充当alpha2B受体拮抗剂。在血清素激活的站点,罗替戈汀弱但重要的争胜活动5-HT1A受体和其他未成年人或不存在的活动5 -羟色胺受体。因此,在对PD,罗替戈汀可以描述为一个特定的多巴胺受体激动剂的偏好在D2和D3受体D1受体。此外,它与D4和D5受体展品互动,与PD的作用还不清楚。non-dopaminergic网站中,罗替戈汀只显示相关亲和力5-HT1A和alpha2B受体。进一步的研究是必要的调查的贡献不同受体亚型罗替戈汀在帕金森病的疗效和可能的其他指标,如不宁腿综合症。