代替benzylaminoalkylindoles偏爱sigma2结合位点。

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Mamolo毫克,Zampieri D, Zanette C, C弗洛里奥,科里纳年代,则M, Azzolina O, Vio L

代替benzylaminoalkylindoles偏爱sigma2结合位点。

欧元J地中海化学。2008年10月,43 (10):2073 - 81。Epub 2007年9月26日。

PubMed ID

18069094 (在PubMed

]

文摘

我们在尝试开发新的西格玛配体合成的一系列N-benzyl-3 - [1 - (4-fluorophenyl) 1 h-indol-3-yl] -N-methylpropan-1-amines和N-benzyl-4 - [1 - (4-fluorophenyl) 1 h-indol-3-yl] -N-methylbutan-1-amines不同取代的苯基环。位移的比例[3 h]壳体和[3 h] -(+)在大鼠肝匀浆镇痛新确定这些化合物在固定100纳米浓度已经确定初步评价其sigma1 sigma2亲和力,分别。结果表明,取代基的苯可能积极的调节,与未被取代的化合物相比,能够取代[3 h]壳体从sigma2网站,而同样的苯基取代基的位移百分比降低[3 h] -(+)从sigma1镇痛新网站。这些化合物被选为放射性配体结合试验。化合物与丁烯中间链显示最大的亲和力sigma2 sigma1受体。丁二阶导数与2,4-dimethyl替代苯基环上显示的最大sigma2亲和力(sigma2Ki = 5.9 nM)和一个明显的sigma2 sigma1选择性(sigma1Ki / sigma2Ki = 22)。结果表明,丁烯链分离不同取代的吲哚啉benzylamino组织可能需要与假设的二级sigma2结合位点的相互作用。

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药物	目标	类	生物	药理作用	行动
镇痛新	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节