MT(1)和MT(2)褪黑素受体结构简单配体的设计、合成和药理作用。
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Carocci A, Catalano A, Lovece A, Lentini G, Duranti A, Lucini V, Pannacci M, Scaglione F, Franchini C
MT(1)和MT(2)褪黑素受体结构简单配体的设计、合成和药理作用。
生物医学杂志，2010年9月1日;18(17):6496-511。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.06.100。Epub 2010 7月3日。
- PubMed ID
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20674373 (PubMed视图]
- 摘要
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制备了一系列苯氧烷基和苯硫代烷基酰胺作为褪黑素能配体。通过在末端酰胺部分、烷基链和芳环上的甲氧基周围施加sar来调节新合成化合物的亲和力，为两种褪黑素受体亚型提供了具有纳摩尔亲和力的化合物。对MT(1)和MT(2)受体的亲和力也利用手性被调节。内在活性的研究表明，所有测试的化合物都表现为完全或部分激动剂。