由猪Chlorzoxazone代谢细胞色素P450酶和细胞色素b5的效果。

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Wiercinska P, Squires EJ

由猪Chlorzoxazone代谢细胞色素P450酶和细胞色素b5的效果。

药物金属底座Dispos。2010年5月,38 (5):857 - 62。doi: 10.1124 / dmd.109.030528。Epub 2010年2月17日。

PubMed ID

20164110 (在PubMed

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文摘

Chlorzoxazone (CLZ)是一种常用的无毒体内和体外探针CYP2E1的评估活动。人类CYP1A1和CYP3A4也被证明有助于CLZ新陈代谢。猪是一个潜在的模型系统对于人类来说,是很有必要的,人类和猪的细胞色素P450 (P450)也有类似的代谢能力。因此,CLZ代谢功能和特异性猪p450的研究。在这项研究中,六个猪p450的完整编码区域放大从肝cDNA克隆成pcDNA3.1 / V5-His威尼斯平底渔船向量。表达向量对个人p450和微粒体细胞色素b (5) (CYB5A)表达在人类胚胎肾hek - 293英尺细胞系来调查他们的角色在CLZ新陈代谢。与人类酶一样,猪CYP2E1 (K (m) = 290.3 microM和V (max) = 4980 pmol / h / mg总蛋白)和CYP1A1 (K (m) = 159.5 microM和V (max) = 1650 pmol / h / mg总蛋白)都有助于CLZ新陈代谢。此外,猪CYP2A19和CYP2C33v4也代谢底物,与K (m) = 212.1 microM和V (max) = 6680 pmol / h / mg总蛋白和K (m) = 126.3 microM和V (max) = 2100 pmol / h / mg总蛋白,分别,而CYP3A不。CYB5A增强CYP2E1和CYP2C33v4猪的活动,活动显著增加85和73%控制,分别。因此,CLZ应该小心使用猪作为CYP2E1的调查活动。 However, further information regarding the abundance of different P450 isoforms is needed to fully understand their contribution in microsomal, hepatocyte, and in vivo systems in the pig.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Chlorzoxazone	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Chlorzoxazone	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节