腺苷脱氨酶抑制剂。deaza类似物的合成和生物活性erythro-9——(2-hydroxy-3-nonyl)腺嘌呤。
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Cristalli G, Franchetti P,假肢。M,维托里,Lupidi G,莉娃F, Bordoni T, Geroni C, Verini MA
腺苷脱氨酶抑制剂。deaza类似物的合成和生物活性erythro-9——(2-hydroxy-3-nonyl)腺嘌呤。
J地中海化学。1988年2月,31 (2):390 - 3。
- PubMed ID
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3339608 (在PubMed]
- 文摘
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两个新的erythro-9 deaza类似物——(2-hydroxy-3-nonyl)腺嘌呤(EHNA, 1), 7-deaza-EHNA(6)和1,3-dideaza-EHNA(11),合成和评价腺苷脱氨酶(ADA)抑制活动和与EHNA相比,1-deaza-EHNA(2),和3-deaza-EHNA(3),替换的次甲基组嘌呤一半的氮原子在7-position EHNA生产大幅下降抑制活动(Ki = 4 X 10(4)米)而化合物2和3还好抑制剂(Ki = 1.2 X 10 (7) M和6.3 X 10(9)分别)。EHNA及其deaza目前类似物合成也测试体外抗病毒和抗肿瘤活性的细胞系统。EHNA和1-deaza-EHNA equiactive人类呼吸道合胞体病毒(HRSV)复制的抑制剂(麦克风= 6.25微克/毫升),而另一个化合物是不活跃的。另一方面,所有的检查化合物显示一个参考化合物的抗肿瘤活性与1-beta-D-arabinofuranosyladenine (ara-A) 7-deaza-EHNA最活跃的。获得的结果显示,之间没有相关性腺苷脱氨酶抑制和抗病毒或本系列抗肿瘤活性的化合物。3-Deaza-EHNA,最活跃的抑制剂的ADA EHNA deaza类似物,大大强化了ara-A体外抗肿瘤活性。体内观察活动只有两种化合物被用于组合。