卡维地洛,一个新的血管舒张β肾上腺素能受体阻滞剂抗高血压药物,保护内皮细胞免受损害由xanthine-xanthine氧化酶和中性粒细胞。

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卡维地洛,一个新的血管舒张β肾上腺素能受体阻滞剂抗高血压药物,保护内皮细胞免受损害由xanthine-xanthine氧化酶和中性粒细胞。

Cardiovasc研究》1994年3月,28 (3):400 - 6。

PubMed ID

7909721 (在PubMed

]

文摘

摘要目的:氧自由基介导的内皮损伤在心血管疾病中起着重要的作用。卡维地洛,一个新的β-受体阻滞药和抗高血压药,已被证明具有抗氧化活性。本研究的目的是确定是否卡维地洛保护氧自由基诱导内皮损伤。方法:体外培养牛肺动脉(BPAEC)和人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)和氧自由基生成使用xanthine-xanthine十四烷酸氧化酶或佛波醇酯(PMA)人类中性粒细胞激活。细胞损伤评估是由乳酸脱氢酶(LDH)释放和细胞死亡,或51铬释放prelabelled BPAEC。电子顺磁共振(EPR)自旋捕捉技术用于检测中的自由基自旋加合物形成细胞脂质。结果:卡维地洛剂量依赖性抑制xanthine-xanthine氧化酶诱导LDH释放BPAEC HUVEC, microM microM IC50值3.8和2.6,分别由xanthine-xanthine氧化酶显著减少细胞死亡。测试其他β-受体阻滞药(普萘洛尔、拉贝洛尔,心得乐,塞)显示轻微的影响或没有影响。增加预处理的时间与卡维地洛增强其对氧化应激的细胞保护作用。卡维地洛也从PMA保护BPAEC剂量依赖性激活,中性粒细胞诱导细胞损伤。 Carvedilol had no effect on xanthine oxidase activity. EPR study confirmed that xanthine-xanthine oxidase induced the formation of lipid derived radicals in cell lipids and carvedilol scavenged free radicals, as indicated by the decreased EPR signal. CONCLUSIONS: Carvedilol protects endothelial cells against oxygen radical mediated cell injury and death by scavenging free radicals. The prevention of oxidative injury to endothelial cells might potentially contribute to the clinical beneficial effects of carvedilol as an antihypertensive agent.

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