人肝酶参与抗偏头痛药阿莫曲坦代谢的鉴定。

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Salva M, Jansat JM, Martinez-Tobed A, Palacios JM

人肝酶参与抗偏头痛药阿莫曲坦代谢的鉴定。

《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):404-11。

PubMed ID

12642466 (PubMed视图

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摘要

阿莫曲坦是一种新型高选择性5-羟色胺(1B/1D)激动剂，用于急性口服治疗偏头痛。使用人肝亚细胞组分和cdna表达的人酶研究了阿莫曲坦的体外代谢，以研究代谢途径并确定负责形成主要代谢物的酶。通过相关分析、化学抑制研究以及与各种表达的人酶的cDNA孵育来鉴定特定的酶。人肝微粒体和S9部分通过吡咯烷基的2-羟基化代谢阿莫曲坦，形成卡比诺胺代谢物中间体，该反应由CYP3A4和CYP2D6催化。这种代谢物被乙醛脱氢酶进一步氧化为开环γ -氨基丁酸代谢物。γ -氨基丁酸和吲哚乙酸代谢产物已被发现是阿莫曲坦在人体内的主要代谢产物。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Almotriptan	胺氧化酶[含黄素	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成	蛋白质	人类	未知的	底物	细节