氯吡格雷的新陈代谢是催化由人类细胞色素P450 3,被阿托伐他汀。

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克拉克助教,Waskell洛杉矶

氯吡格雷的新陈代谢是催化由人类细胞色素P450 3,被阿托伐他汀。

药物金属底座Dispos。2003年1月,31 (1):53-9。

PubMed ID

12485953 (在PubMed

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的前体药物氯吡格雷被激活的细胞色素p450 (p450)代谢产物,抑制ADP-induced血小板聚集。氯吡格雷是经常被用来会同CYP3A4的病人衬底阿托伐他汀(立普妥)。从临床研究表明阿托伐他汀能抑制氯吡格雷的抗血小板活性,我们调查是否CYP3A4代谢体外氯吡格雷。微粒体准备从dexamethasone-pretreated老鼠代谢氯吡格雷的速度3.8 nmol min (1) nmol p450(1), 65, 1270%的速度比的微粒体代谢的速率控制和beta-napthoflavone-treated老鼠,分别。确定负责氯吡格雷的人类p450氧化,转基因微粒体包含一个人类p450酶同工酶氧化氯吡格雷的能力进行测试。CYP3A4和3 a5氯吡格雷在代谢率显著高于其他八个p450酶同功酶,这表明CYP3A4和3 a5是主要负责体内氯吡格雷的新陈代谢。氯吡格雷与人类CYP3A4光谱离解常数(K (s))、K (m)和V (max) 12 microM, 14 + / - 1 microM和6.7 + / - 1 nmol min (1) nmol p450(1),分别。阿托伐他汀内酯、生理相关底物抑制氯吡格雷的K (i) 6 microM。当氯吡格雷和阿托伐他汀出席克分子数相等的浓度,抑制了氯吡格雷代谢大于90%。自从CYP3A4和3 a5代谢氯吡格雷的速度比其他人类p450酶同功酶和最丰富的p450在人类肝脏,他们预计主要负责体内氯吡格雷的激活。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯吡格雷	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节
氯吡格雷	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	没有	底物	细节