眼biodistribution bevasiranib遵循一个intravitreal注入兔子的眼睛。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Dejneka NS,广域网,债券OS, Kornbrust DJ,帝国SJ

眼biodistribution bevasiranib遵循一个intravitreal注入兔子的眼睛。

摩尔粘度2008年5月28日;14:997 - 1005。

PubMed ID

18523657 (在PubMed

]

文摘

目的:调查的主要目标是确定的眼部biodistribution bevasiranib,小干扰RNA (siRNA)针对血管内皮生长因子(VEGF-A),后一个intravitreal注入兔子的眼睛。方法:组织分布及药代动力学研究与准备(3)H-bevasiranib balanced-salt (BSS)的解决方案。单剂量的0.5毫克/眼睛或2.0毫克/眼睛的(3)H-bevasiranib intravitreal注入Dutch-Belted兔子(双眼)治疗。子组的兔子serially-sacrificed多次给药后7天组织样本的收集。每只兔子的右眼收集,左眼是解剖分离五眼组织。所有样品都分析了液体闪烁计数来确定bevasiranib等价物的浓度。眼部性格研究也表现了non-radiolabeled bevasiranib,这是通过intravitreal Dutch-Belted兔子眼睛注射剂量为2.0毫克/眼睛。24小时post-dose,眼睛被阐明,切割成八个人眼部结构,分析了无损bevasiranib使用锁定nuleic酸(放大器)非竞争性hybridization-ligation酶联免疫吸附试验。intravitreal注射后的结果:0.5毫克或2.0毫克放射性标记的bevasiranib Dutch-Belted兔子,bevasiranib中检测出玻璃、虹膜、视网膜、视网膜色素上皮(RPE)和巩膜(+脉络)。正如所料,最高浓度在玻璃被发现,随着时间的推移和玻璃水平稳步下降,而其他眼部组织的放射性浓度增加到最大值后24 h和72 h之间的剂量。 Of these tissues, the highest concentration of radioactivity was detected in the retina. The LNA assay further confirmed the presence of intact bevasiranib in these tissues 24 h following intravitreal injection of non-radiolabeled bevasiranib (2 mg/eye). CONCLUSIONS: These studies demonstrate distribution of bevasiranib throughout the eye following intravitreal injection, including extensive uptake into the retina.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bevasiranib	血管内皮生长因子A	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节