卡马西泮在大鼠体内药理作用的时间过程与血浆水平及其活性代谢物的关系。
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森野A，杉山M
卡马西泮在大鼠体内药理作用的时间过程与血浆水平及其活性代谢物的关系。
中华药监学杂志，1985年8月;8(8):597-606。
- PubMed ID
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2868088 (PubMed视图］
- 摘要
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Camazepam (CZ)是一种苯二氮卓类药物，可生物转化为十多种代谢物。这些代谢物给大鼠静脉注射和口服后，发现CZ、坦西泮(TZ)、恶西泮(OZ)和羟基CZ (M5)具有药理活性。口服CZ后，CZ及这些活性代谢物的脑血浓度比随时间基本稳定。因此，大脑，目标器官，被动力学包括在血浆室。这些化合物与血浆蛋白的结合程度与测试浓度无关。在大鼠口服2 - 3剂量CZ、TZ和OZ后0.5 - 8小时，测量一种不变药物及其活性代谢物的血浆水平和肌肉松弛效应(旋转棒性能受损)。当用计算机拟合一个简单的Hill方程或一个包含竞争因素的修正Hill方程时，发现修正的Hill方程可以充分地适用于浓度-效应关系。由此获得的参数值可以预测给药药物及其活性代谢物对给药后观察到的药理作用的贡献。
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