多巴胺受体激动剂和拮抗剂在人类多巴胺的功能的效能D D(2)和(3)受体。
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Tadori Y,福布斯RA, McQuade RD,菊池T
多巴胺受体激动剂和拮抗剂在人类多巴胺的功能的效能D D(2)和(3)受体。
欧元J杂志。2011年9月,666 (1 - 3):43-52。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.050。Epub 2011 6月1。
- PubMed ID
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21658377 (在PubMed]
- 文摘
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我们测量多巴胺受体激动剂包括antiparkinson药物的功能受体激动剂的效能,和功能人类多巴胺拮抗剂的抗精神病药物的效能D D(2)和(3)受体。体外药理评估包括抑制forskolin-stimulated营地积累和克隆的逆转由多巴胺带来的对抑制中国仓鼠卵巢细胞表达高低密度的人类多巴胺(2 l)和D(2)受体(hD (2 l)低,高清(2 l) -高清(2 s)低和hD - (2 s),分别)和人类多巴胺(3)Ser-9和D (3) Gly-9受体(hD (3) -Ser-9和hD (3) -Gly-9,分别)。培高利特,卡麦角林,溴麦角环肽(+ / -)7-hydroxy-n N-di-n-propyl-2-aminotetralin (7-OH-DPAT) talipexole, pramipexole, R - (+) -trans-3、4、4、10 b-tetrahydro-4-propyl-2h 5 h - [1] benzopyrano [4 3 b] 1, 4-oxazin 9-olhydrochloride (PD128907)和罗匹尼罗表现为D D(2)和(3)多巴胺受体受体激动剂和显示,高清(2 l) -更高的效能和hD (2 s) -高清(2 l)相比低和hD (2 s)低。在高清(3)-Ser-9和hD (3) -Gly-9 hD (2 l)相比低和hD (2 s)低,多巴胺,罗匹尼罗,PD128907, pramipexole效力显然是更高;talipexole 7-OH-DPAT显示更高的效能;培高利特显示能力略低;卡麦角林和溴麦角环肽的效能降低。阿立哌唑作为拮抗剂在hD (2 l)低;低内在活性部分激动剂hD (2 s)低;温和的部分激动剂hD (3) -Ser-9和hD (3) -Gly-9; a robust partial agonist in hD(2L)-High; and a full agonist in hD(2S)-High. Amisulpride, sulpiride and perphenazine behaved as preferential antagonists; and chlorpromazine and asenapine behaved as modest preferential antagonists; whereas fluphenazine, haloperidol, and blonanserin behaved as non-preferential antagonists in hD(2S)-Low and hD(2S)-High compared to hD(3)-Ser-9 and hD(3)-Gly-9. These findings may help to elucidate the basis of therapeutic benefit observed with these drugs, with varying mechanisms of action, in the treatment of Parkinson's disease, depression and schizophrenia.