托伐坦及其治疗低钠血症的潜力。

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孙文明,李永华

托伐坦及其治疗低钠血症的潜力。

临床风险管理,2008年12月;4(6):1149-55。

PubMed ID
19337422 (PubMed视图
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摘要

Tolvaptan是一种选择性精氨酸加压素(AVP) V(2)受体阻滞剂,用于治疗高容量或高容量低钠血症时诱导游离水利尿。目前,口服活性药物正处于FDA批准用于门诊治疗的最后阶段。在短期和长期的研究中,它似乎对促进水淹和提高血清钠水平是安全有效的。Tolvaptan也可有效治疗充血性心力衰竭(CHF)加重,但是否对CHF有长期的有益作用仍有争议。长期使用托瓦坦可导致内源性AVP水平升高,并可能导致V(1A)受体过度刺激。理论上,这种激活可能导致后负荷增加和心肌细胞纤维化,导致CHF的进展。然而,经过52周的托瓦坦治疗,左室扩张没有恶化。此外,tolvaptan由CYP3A4系统代谢;因此,医生应该意识到与其他药物相互作用增加的可能性。Tolvaptan是治疗低钠血症的一个突破,因为它直接对抗与抗利尿激素分泌不当、充血性心力衰竭和肝硬化综合征相关的AVP水平升高。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Tolvaptan 抗利尿激素V2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
Tolvaptan 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类
未知的
底物
细节