与多巴胺转运体相互作用的差异所揭示的分崩离析Na(+)梯度和膜电位:多巴胺和其他基质。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

甄J,陈N, Reith我

与多巴胺转运体相互作用的差异所揭示的分崩离析Na(+)梯度和膜电位:多巴胺和其他基质。

神经药理学。2005年11月,49 (6):769 - 79。Epub 2005年8月24日。

PubMed ID

16122767 (在PubMed

]

文摘

在不同的细胞中表达的多巴胺转运体(DAT),同时细胞内钠的海拔(+)和膜的去极化短杆菌肽减少各种DAT基质的效力,包括多巴胺,d-amphetamine, beta-phenethylamine, p-tyramine, MPP(+),在抑制绑定的可卡因模拟[(3)H]钢管,观察d-amphetamine最大的减少。在大鼠纹状体突触体,短杆菌肽产生相似的影响;此外,d-amphetamine的效力降低了Na(+)路活化剂藜芦定。后者影响抵消了Na(+)声道输出的拦截器河豚毒素。在破膜,短杆菌肽的情况,双方的无极膜暴露在130毫米Na(+),短杆菌肽是无效的。多巴胺膜制剂的效力,没有明显不同,控制细胞或突触体,而其他基质膜制剂的效能,减少水平在gramicidin-treated细胞或突触体所观察到的类似。这些结果表明,钠(+)梯度递减和膜电位可能将DAT构象状态时,多巴胺可以很容易地结合获得免费获取其细胞内的部分。相比之下,non-dopamine基质可能无法容易地与这种状态从两侧的膜。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
右旋安非他命	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	消极的调制器	细节