大鼠P2Y4核苷酸受体的克隆及分子特性研究。
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博格达诺夫YD，怀尔德曼SS，克莱门茨MP，金BF，伯恩斯托克G
大鼠P2Y4核苷酸受体的克隆及分子特性研究。
中华药物学杂志1998 6;124(3):428-30。
- PubMed ID
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9647463 (PubMed视图］
- 摘要
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以大鼠心脏DNA片段为探针，从大鼠基因组文库中分离到编码一种蛋白质的无内含子开放阅读框(长度361aa)。该蛋白与人P2Y4 (hP2Y4)受体的序列同源性为83%，是人嘧啶受体的同源物。然而，rP2Y4受体对尿苷核苷酸没有选择性，相反，它表现出一个激动剂效力顺序:ITP = ATP = ADP(纯)= UTP = ATPgammaS = 2-MeSATP = Ap4A > UDP(纯)。ADP, ATPgammaS, 2-MeSATP和UDP是部分激动剂。因此，就激动剂谱而言，rP2Y4更像P2U受体亚型。反应性蓝2可可逆地拮抗rP2Y4受体，但苏拉明不能拮抗，否则，苏拉明会抑制hP2Y2受体(一种已知的P2U受体)。因此，rP2Y4和P2Y2亚型似乎是结构上不同的P2U受体形式(其中ATP和UTP是等活性的)，但可以分别区分为苏拉明不敏感和苏拉明敏感的P2U受体。