苏拉明与人类互动alpha-thrombin:抑制效应,研究有约束力。
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蒙泰罗RQ,坎帕纳PT,梅洛PA, Bianconi毫升
苏拉明与人类互动alpha-thrombin:抑制效应,研究有约束力。
Int细胞杂志。2004;10月36 (10):2077 - 85。
- PubMed ID
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15203120 (在PubMed]
- 文摘
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苏拉明是一个hexasulfonated naphthylurea常用antitrypanosomial药物和最近治疗恶性肿瘤。在这里,我们表明,苏拉明结合人类alpha-thrombin抑制合成底物的水解s - 2238 (IC50 = 40 microM),和thrombin-induced纤维蛋白原凝血(IC50 = 20 microM)。后者完全逆转白蛋白(30毫克毫升(1)表明,在治疗浓度,苏拉明无法影响等离子体alpha-thrombin活动。动力学分析表明,苏拉明作为一个非竞争性抑制剂减少Vmax而不改变为s - 2238公里水解。量热研究显示两个不同的结合位点alpha-thrombin苏拉明。此外,圆二色性研究表明,苏拉明造成重大alpha-thrombin三级结构的变化,在不影响二级结构的内容。与alpha-thrombin导致增加荧光发射的药物。复杂地层强烈影响高离子强度表明静电相互作用的参与。完全我们的数据表明,生物活性的一部分苏拉明可能与alpha-thrombin抑制extra-vascular地点。