确定药物对人血清白蛋白的结合位点使用FIA-QCM。
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刘黄张问,Y,赵R, G,陈Y
确定药物对人血清白蛋白的结合位点使用FIA-QCM。
Biosens Bioelectron。2008年9月15日,24 (1):48-54。doi: 10.1016 / j.bios.2008.03.009。Epub 2008年3月21日。
- PubMed ID
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18436441 (在PubMed]
- 文摘
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一个简单而有效的方法是确定开发的结合位点药物对人血清白蛋白(HSA)的独立绑定或竞争取代胆红素用流动注射analysis-quartz水晶微量天平(FIA-QCM)系统。独立和竞争绑定都完全实时监控。胆红素作为网站I-binding配体是pre-bound HSA传感器以占领drug-binding站点。当模型站点II-binding药物(布洛芬、ketoprofen和flurbiprofen)被注入胆红素pre-bound HSA系统中,频率不断下降了6赫兹,4和5赫兹,分别是一样的,他们的个体结合HSA传感器。它表明,药物绑定网站二世是独立的,不干扰胆红素绑定。然而,当模型网站I-binding药物(iodipamide和水杨酸镁)被引入到系统中,频率保持不变在最初的几分钟,然后迅速下降了4赫兹iodipamide和增加了4赫兹水杨酸镁。这种现象显示网站I-binding药物竞争性必然HSA对胆红素和取代了pre-bound胆红素。结果显示FIA-QCM可以是一个有效的方法来监控实时动态药物之间的相互作用和HSA进一步识别drug-binding网站不需要标签。