17 alpha-ethinylestradiol迅速改变转录水平通过雌激素受体α基因小鼠凝血。

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本土知识Cleuren AC,范德林登,德维瑟YP,瓦格纳博士GT, Reitsma PH值,范Vlijmen BJ

17 alpha-ethinylestradiol迅速改变转录水平通过雌激素受体α基因小鼠凝血。

J Thromb Haemost。2010年8月,8(8):1838 - 46所示。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2010.03930.x。Epub 2010年5月27日。

PubMed ID
20524981 (在PubMed
]
文摘

背景:口服雌激素使用与等离子体水平变化相关联的许多蛋白质凝固。目的:深入理解底层机制雌激素使凝固的变化。方法:切除卵巢的雌性老鼠被用来研究的影响口腔17 alpha-ethinylestradiol (EE)血浆凝固,肝凝固基因转录水平和依赖雌激素受体(ER)α和ERbeta。结果:十天口语EE治疗导致显著降低血浆活动水平的因素(F)八世,FXII,结合造成/ FVII /外汇和抗凝血酶,而修复活动显著增加。关于肝记录水平,口语EE fibrinogen-gamma引起显著减少,造成,阵线,FVII,外汇,FXII,抗凝血酶、蛋白C蛋白Z,蛋白质Z抑制剂和肝素辅因子II mRNA水平,而FXI水平显著增加和转录水平的FVIII,修复、蛋白质和α(2)抗纤维蛋白溶酶仍不受影响。所有EE-induced coagulation-related变化中和共同的非特异性拮抗剂ICI182780。此外,ERalpha-deficient老鼠缺乏EE-induced血浆凝血和肝记录剖面的变化,而ERbeta-deficient老鼠反应类似于non-deficient同窝出生仔畜控制。ER的关键作用是进一步证明了其快速影响转录后EE 2.5 - 5 h内,暗示短链的事件导致其最终效果。结论:口服EE政府广泛影响鼠标凝固概要的血浆和肝mRNA水平。对转录的影响正在快速诱导,主要downregulatory,主要由ERalpha。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
炔雌醇甲醚 雌激素受体α 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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