Crofelemer, antisecretory止泻剂proanthocyanidin低聚物提取巴豆lechleri,目标两种截然不同的肠道氯通道。

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Tradtrantip L, Namkung W, Verkman

Crofelemer, antisecretory止泻剂proanthocyanidin低聚物提取巴豆lechleri,目标两种截然不同的肠道氯通道。

摩尔杂志。2010年1月,77 (1):69 - 78。doi: 10.1124 / mol.109.061051。Epub 2009年10月6日。

PubMed ID

19808995 (在PubMed

]

文摘

Crofelemer,纯化proanthocyanidin从树皮中提取低聚物Croton lechleri乳胶,是各种病因的分泌类腹泻的临床试验。我们调查了antisecretory crofelemer机制主要通过确定其影响顶端膜运输和信号流程参与肠道流体运输。使用细胞系和测量过程分离对个人的影响膜运输蛋白,50岁crofelemer microM很少或没有影响的活动上皮钠(+)或K(+)通道或营地或钙信号。Crofelemer抑制囊性纤维化跨膜调节器(雌性生殖道Cl(-)通道最大抑制约60%,大约7 microM IC (50)。Crofelemer行动在雌性生殖道细胞外站点产生voltage-independent块稳定的通道关闭状态。Crofelemer并不影响甘氨酸酰肼的效力或thiazolidinone雌性生殖道抑制剂。Crofelemer行动抵制冲刷,< 50%的逆转4 h后雌性生殖道抑制。Crofelemer也发现强烈抑制肠道calcium-activated Cl(-)频道TMEM16A voltage-independent抑制机制最大限度抑制> 90%和IC(50)大约6.5 microM。crofelemer的双重抑制作用在两个结构无关的prosecretory肠道Cl(-)渠道可能占其肠道antisecretory活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Crofelemer	Anoctamin-1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Crofelemer	囊性纤维化跨膜电导调节	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节