体外和体内的证据速激肽NK1受体拮抗剂vapreotide的影响,生长激素抑制素的镇痛循环模拟。

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Betoin F, Advenier C, Fardin V, Wilcox G, Lavarenne J, Eschalier

体外和体内的证据速激肽NK1受体拮抗剂vapreotide的影响,生长激素抑制素的镇痛循环模拟。

欧元J杂志。1995年6月12日,279 (2):241 - 9。

PubMed ID

7556407 (在PubMed

]

文摘

Vapreotide长效生长激素抑制素模拟,具有镇痛作用。这项工作的目的是确定tachykinergic介入。Vapreotide减少物质P-induced咬、抓老鼠。这种抑制作用的P物质行动证实了实验进行支气管因为豚鼠的装置具有速激肽的激肽1和NK2受体。(我)Vapreotide减少物质P-induced原生质的分泌。(2)选择性的抑制tachykinin-dependent二电场刺激引起的收缩阶段孤立的支气管。(3)它转移到正确的物质的浓度效应曲线P-induced孤立主支气管收缩。肽取代[3 h] P物质(IC50 = 3.3 + / - 1.8 x 10(7)米)从豚鼠支气管速激肽NK1网站。[125 i]神经激肽的位移,一个特定的速激肽NK2受体配体,需要更高的浓度(IC50 = 4.5 + / - 0.6 x 10 (6) M)。得出vapreotide拥有拮抗剂活动豚鼠速激肽NK1受体;参与其镇痛作用进行了探讨。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vapreotide	神经激肽1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节