通过在FM3A trifluorothymidine细胞胞内thymidylate合酶抑制。

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Temmink哦,Comijn EM,福岛M,彼得斯GJ

通过在FM3A trifluorothymidine细胞胞内thymidylate合酶抑制。

核苷核苷酸核酸。2004年10月;23 (8):1491 - 4。

PubMed ID

15571283 (在PubMed

]

文摘

Trifluorothymidine (TFT)可以被磷酸化胸苷激酶(TK)可以抑制thymidylate TFTMP合成酶(TS),导致胸苷核苷酸的损耗。可以退化TFT胸苷磷酸化酶(TP),可以抑制胸苷磷酸化酶抑制剂(TPI)。采用TS原位抑制试验(TSIA) FM3A乳腺癌细胞暴露4 h或24 h TFT和5 -氟尿嘧啶(5 fu)。TS活动降低到9% (0.1 microM TFT)和58% (1 microM 5 fu) 4 h后曝光和6% (TFT)和21% (5 fu) 24 h后曝光。TPI并不影响TS TFT的抑制。FM3A TK细胞缺乏或TS活动(FM3A / TK)相比就没有那么好的敏感TFT FM3A细胞。结论:可以迅速吸收并激活TFT FM3A癌细胞,可能由于有利的TK酶性质,这和TPI没有影响。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trifluridine	Thymidylate合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Trifluridine	胸苷激酶,胞质	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Trifluridine	胸苷磷酸化酶	蛋白质	人类	未知的	底物	细节