喹诺酮抑制IIA型拓扑异构酶和靶向介导耐药性的结构基础。

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Wohlkonig A, Chan PF, Fosberry AP, Homes P, Huang J, Kranz M, Leydon VR, Miles TJ, Pearson ND, Perera RL, Shillings AJ, Gwynn MN, Bax BD

喹诺酮抑制IIA型拓扑异构酶和靶向介导耐药性的结构基础。

分子生物学杂志，2010 9月17(9):1153 -3。doi: 10.1038 / nsmb.1892。Epub 2010 8月29日。

PubMed ID

20802486 (PubMed视图

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摘要

喹诺酮类抗菌药用于治疗细菌感染已有40多年的历史。莫西沙星与鲍曼不动杆菌拓扑异构酶IV配合物的晶体结构显示，在DNA裂解位点的碱基对之间楔形喹诺酮堆积，并通过非催化性镁离子的螯合结合DNA裂解结构域中的保守残基。这为喹诺酮类药物的抑制机制、耐药突变和不变的喹诺酮类抗菌结构特征提供了分子基础。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
莫西沙星	DNA拓扑异构酶2- α	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节