合成新型血管紧张素转换酶抑制剂quinapril和相关化合物。散度的结构活性关系non-sulfhydryl和含巯基的类型。
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Klutchko年代,Blankley CJ,弗莱明RW,欣克利JM, Werner AE, Nordin我,福尔摩斯,Hoefle ML,科恩DM, Essenburg广告,等。
合成新型血管紧张素转换酶抑制剂quinapril和相关化合物。散度的结构活性关系non-sulfhydryl和含巯基的类型。
J地中海化学。1986年10月,29 (10):1953 - 61。
- PubMed ID
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3020249 (在PubMed]
- 文摘
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合成和血管紧张素转换酶(ACE)抑制quinapril活动(ci - 906, 22),其活性二酸(ci - 928, 33),及其二甲氧基模拟(ci - 925 25)报告。这tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic酸衍生物具有等价的体外药效和卡托普利体内功效。含巯基的类似物具有相同结构变化也是非常有效的。相比之下,tetrahydro-1-isoquinolinecarboxylic酸和同源isoindoline-1-carboxylic酸类似物显示出显著的差异在两种类型之间的效力,含巯基的类似物基本上是不活跃的,而non-sulfhydryl类似物与脯氨酸均等的原型。这是第一个证据表明交替绑定模式可能存在的两个主要结构类小分子ACE抑制剂。