-肾上腺素受体配体的膜稳定活性。苯氧丙醇胺与[3H]蝙蝠毒素A 20- α -苯甲酸结合位点在大鼠脑电压敏感钠通道上相互作用的定量评价。

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艾泽曼，纳格瑟，加里森

-肾上腺素受体配体的膜稳定活性。苯氧丙醇胺与[3H]蝙蝠毒素A 20- α -苯甲酸结合位点在大鼠脑电压敏感钠通道上相互作用的定量评价。

生物化学药物学。1987年12月15日;36(24):4239-44。

PubMed ID

2446632 (PubMed视图

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摘要

12种苯氧丙醇胺(所有配体都对β -肾上腺素能受体具有高亲和力)与[3H]蝙蝠毒素A 20- α -苯甲酸酯([3H]BTX-B)在大鼠脑突触体制剂中电压敏感钠通道上的结合位点的相互作用，被研究为局部麻醉活性的衡量标准。所有衍生物都能将[3H]BTX-B从其特定的结合位点上取代，其中penbutolol表现出最高的亲和力。进行多元回归分析，将生物活性(pKi值)与理化参数相关联。在建立的回归方程中，亲脂性是最重要的，但空间因素也相关。与β - 1和β - 2肾上腺素能受体亲和力与物理化学参数相关的类似方程进行了比较，得出结论，“心脏选择性”β -肾上腺素能受体配体似乎具有较少的膜稳定特性。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Penbutolol	-2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 部分激动剂	细节