合成和评价放射性标记的拮抗剂beta-adrenoceptors成像的大脑与宠物。

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瞌睡P, Elsinga PH值,马斯河B, Van Waarde, wegmans T, Vaalburg W

合成和评价放射性标记的拮抗剂beta-adrenoceptors成像的大脑与宠物。

Neurochem Int。2002年2月,40 (2):145 - 55。

PubMed ID

11738481 (在PubMed

]

文摘

五强,亲脂性的beta-adrenoceptor拮抗剂(卡维地洛、心得乐toliprolol和氟化模拟bupranolol penbutolol)被贴上carbon-11或氟18和评估脑beta-adrenoceptor成像的实验动物。beta-adrenoceptors的标准放射性配体放射自显影法[125 i] -iodocyanopindolol,也包含在这个调查。所有化合物显示非常低的老鼠大脑中吸收或区域分布与beta-adrenoceptors无关,而一些配体在心脏和肺显示特定的绑定。显然,高亲和力和适度的标准亲油性不足以预测该项拮抗剂的适用性beta-adrenoceptors可视化的中枢神经系统。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Penbutolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂 部分激动剂	细节