结构依据大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶的底物特异性。

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贝内特EM,李C,艾伦PW,帕克WB, Ealick SE

结构依据大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶的底物特异性。

J生物化学杂志。2003年11月21日,278 (47):47110 - 8。Epub 2003年8月21日。

PubMed ID

12937174 (在PubMed

]

文摘

嘌呤核苷磷酸化酶催化可逆磷酸解嘌呤核苷和2的-deoxypurine自由基地和核糖核苷(或2脱氧核糖)1-phosphate。而人类酶特定6-oxopurine核糖核苷,大肠杆菌酶接受额外的基质包括6-oxopurine核糖核苷,6-aminopurine核糖核苷,和一定程度上的嘌呤阿拉伯糖苷。这些差异在一个潜在的利用自杀基因疗法治疗实体肿瘤。为了优化这种自杀基因治疗的方法,我们已经确定大肠杆菌酶的三维结构在复杂10核苷类似物及相关结构与动态测量和计算机建模。这些研究解释偏好核糖酶的糖,显示灵活性增加活性位点残基Asp204 Arg24,和表明交互涉及1 - 6位的嘌呤和4 ',5 '的立场核糖提供最好的机会来增加药物前体特异性和酶的效率。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Methylthioinosine	嘌呤核苷磷酸化酶DeoD-type	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	未知的	不可用	细节