贝凡洛尔心血管的影响,选择性β1-adrenoceptor拮抗剂与小说药理概要文件。

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公爵ID,沃恩威廉姆斯

贝凡洛尔心血管的影响,选择性β1-adrenoceptor拮抗剂与小说药理概要文件。

Br J杂志。1985年2月,84 (2):365 - 80。

PubMed ID
2858236 (在PubMed
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贝凡洛尔更强大的阻碍变时性的老鼠比髓的降血压药异丙肾上腺素的影响。贝凡洛尔本身引起的心动过缓,所以这是不可能的,估计不平行异丙肾上腺素浓度相关的剂量反应曲线的回目心动过速。贝凡洛尔在髓引起高血压老鼠,酚妥拉明的效果减弱,这意味着贝凡洛尔可能是alpha-adrenoceptor受体激动剂。贝凡洛尔会加强去甲肾上腺素的升压效果,由之前的最大增强作用等于化学交感神经切除术与胍乙啶、暗示贝凡洛尔可能阻止去甲肾上腺素的摄取。在孤立的心房bevantolol-induced心动过缓与起飞的潜力,积极转变的最大去极化率的减少(Vmax)和动作电位持续时间的延长(adp)。没有变化的斜率缓慢舒张期发生去极化,除了在最高浓度(18 mumol l (1)。心房和心室肌贝凡洛尔Vmax减少和过度的潜力,这意味着减少快速向内钠电流(类我抗心律失常的行动)。在髓大鼠心电图贝凡洛尔延长P-R间隔,和房室(动)块,产生束支块。在孤立动节点准备,intranodal传导时间大大增加,暗示内向电流限制钙通道负责节点去极化。贝凡洛尔在没有负性肌力影响髓老鼠,或者在孤立的心房,并没有改变了细胞外钙离子浓度的正性肌力作用,暗示没有限制电流通过钙通道控制心肌的收缩。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
贝凡洛尔 beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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