多效酵母突变体特比萘芬耐药是由ERG1基因的单点突变引起的。

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Klobucnikova V, Kohut P, Leber R, Fuchsbichler S, Schweighofer N, Turnowsky F, Hapala I

多效酵母突变体特比萘芬耐药是由ERG1基因的单点突变引起的。

生物化学与生物物理学报。2003年9月26日;39(3):666-71。

PubMed ID

12963042 (PubMed视图

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摘要

在化学诱变后分离出一个具有复杂多效表型(对特比萘芬和伊曲康唑耐药，对几种抗真菌化合物敏感，呼吸缺陷和温度敏感性)的酵母酵母酵母的特比萘芬耐药突变体。详细的分析表明，它的一些特征(热敏性生长，对多烯抗真菌制霉菌素和钙氟白的敏感性)与细胞壁的改变有关。ERG1基因中一个C1288G碱基的改变导致角鲨烯环氧化酶(Erg1p) 430位的脯氨酸被丙氨酸取代，被认为是特比萘芬耐药的唯一原因。这种ERG1基因的新突变仅赋予Erg1p对特比萘芬的部分抗性，然而，即使是低水平的抗性，也能使特比萘芬处理的突变细胞在较长培养时间内保持足够的麦角甾醇水平。角鲨烯积累对特比萘处理的突变细胞的生长没有干扰，这表明特比萘在酿酒酵母中的抗真菌作用可能主要与麦角甾醇消耗有关。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Terbinafine	角鲨烯单氧酶	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节