鸦片受体结合在兔子小脑和大脑细胞膜。

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李何CL,哈蒙德RG Jr, CH

鸦片受体结合在兔子小脑和大脑细胞膜。

生物化学杂志。1985年4月1日,34(7):925 - 31所示。

PubMed ID

2985086 (在PubMed

]

文摘

平衡离解常数(Kd)和最大的绑定能力氚化dihydromorphine (DHM), [D-Ala2 D-Leu5]脑啡肽(DADLE) ethylketocyclazocine (EKC)和人类β-内啡肽(beta-EP)在兔小脑和大脑膜进行了调查。结合氚化DHM和DADLE充分描述由一个关联类的结合位点,而EKC需要两个关联的网站。结合氚化beta-EP也符合一个结合位点的关联类Scatchard分析,但抑制绑定型选择性阿片受体配体显示多个站点。连续位移的广谱鸦片配体,diprenorphine(浸),按类型选择性配体显示小脑膜相对丰富的μ(40%)和缺乏K(12%)结合位点,而大脑细胞膜相对丰富的K(32%)和缺乏μ(12%)结合位点。beta-EP取代88和73%的氚化倾向小脑和大脑膜,分别表明beta-EP绑定的多个站点。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dihydromorphine	E3 ubiquitin-protein连接酶TRIM13	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节