体内评价新carfentanil-basedμ阿片受体放射性配体。

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朱厄特DM, Kilbourn先生

体内评价新carfentanil-basedμ阿片受体放射性配体。

诊断医学杂志。2004年4月,31 (3):321 - 5。

PubMed ID

15028244 (在PubMed

]

文摘

八衍生品((11)C)卡芬太尼进行了评估与潜在的替代μ阿片受体放射性配体更低的药理作用,更快的药物动力学,和/或降低非特异性结合。衍生品与芳基取代基环或烷基替换准备在carbon-11标记形式和首次检测大脑吸收,在老鼠大脑区域脑组织药物动力学。有前途的衍生品与氯甲氧基、甲基取代基在一个芳基环被评估为特定绑定在一个平衡注入老鼠的大脑区域分布模式。尽管没有衍生品被确定通过改进药物动力学或降低非特异性结合,一些衍生品展示接受体内特定的绑定属性和可能值得进一步评估缺乏有效的安全的化合物在体内成像研究。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡芬太尼	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节