Mu-opioid受体下调和宽容不是同样依赖于蛋白信号。

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戈麦斯英航,沈J,斯塔福德郡K,帕特尔M, Yoburn BC

Mu-opioid受体下调和宽容不是同样依赖于蛋白信号。

物化学Behav杂志》2002年5月,72 (2):273 - 8。

PubMed ID

11900797 (在PubMed

]

文摘

在目前的研究中,百日咳毒素的贡献(PTX)敏感的G (i / o)——阿片耐受和鼠标进行mu-opioid受体下调。老鼠一旦intracerebroventricularly和鞘内注射PTX (0.1 microg /网站)。控制与生理盐水治疗。PTX治疗后第十天,持续皮下输注的埃托啡(150或200 microg /公斤/天)或吗啡(40毫克/公斤/天+ 25毫克缓释颗粒)开始了。控制小鼠植入惰性安慰剂丸。泵和颗粒被3天后,老鼠检测吗啡镇痛或mu-opioid受体密度确定整个大脑,脊髓和中脑。注入剂量的埃托啡产生显著公差(ED50转变=约4-6-fold)和mu-opioid下调受体(约20 - 35%)。吗啡治疗也产生显著公差(ED50转变=约5-8-fold),但没有mu-opioid受体下调。PTX大幅减少吗啡急性效力,阻止了进一步发展宽容埃托啡和吗啡治疗。然而,PTX没有影响etorphine-induced mu-opioid大脑受体下调,绳或中脑。 These results suggest that PTX-sensitive G-proteins have a minimal role in agonist-induced mu-opioid receptor density regulation in vivo, but are critical in mediating acute and chronic functional effects of opioids such as analgesia and tolerance.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
埃托啡	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节